Нибомбитовая кислота


Что такое ДГК, и для чего она предназначена?

Докозагексаеновая кислота присутствует в большом количестве в клеточных мембранах, глазной сетчатке, мозге. Она выполняет следующие функции:

  • окружает каждую из клеток мозга, поддерживает их защиту, проницаемость, текучесть; 
  • участвует в передаче нервных импульсов;
  • поддерживает метаболизм жиров;
  • является активатором необходимых ферментов;
  • улучшает процессы кровообращения;
  • тормозит рост атеросклеротических бляшек;
  • помогает быстрее восстанавливаться после болезней и интенсивных тренировок.

Источники ДГК

Этот элемент представлен в большом количестве в жирной рыбе морских пород: сибас, форель, сардина, скумбрия, сельдь, семга. Также элемент содержится в печени трески, черной икре, морепродуктах (криль, креветки), морских водорослях, витаминах с рыбьим жиром.

Внимание! Существуют БАД с ДГК. Обычно они содержат в большом количестве масло глубоководной рыбы, а также вкусовые и ароматические натуральные добавки.


Существуют БАД с ДГК. Обычно они содержат в большом количестве масло глубоководной рыбы, а также вкусовые и ароматические натуральные добавки.«>

Признаки недостатка ДГК

Дефицит ДГК часто возникает у детей, беременных женщин, людей, занимающихся тяжелой физической работой. Проявляется он следующим образом:

  1. Нарушение процессов мышления, запоминания информации.
  2. Плохое настроение без причины, склонность к стрессам и депрессивным состояниям.
  3. Снижение полового влечения.
  4. Повышение артериального давления.
  5. Нестабильность работы сердца.
  6. Частые простудные или инфекционные заболевания.
  7. Снижение зрения.
  8. Ломкость ногтей.
  9. Выпадение волос.
  10. Сухость кожных покровов.

Что такое ЭПК, и для чего она предназначена?

Эйкозапентаеновая кислота поступает в организм совместно с продуктами питания. Важно, чтобы продукты с ее высоким содержанием, присутствовали в рационе. Организм может и сам вырабатывать ее, но в очень малых количествах. Это вещество несет огромную пользу для здоровья:

  1. Снижение риска заболеваний нервной системы.
  2. Нормализация настроения, снижение риска возникновения депрессии.
  3. Улучшение состава крови.
  4. Снижение уровня «вредного» холестерина.
  5. Лечение заболеваний воспалительного характера.
  6. Участие в построении нервных клеток.
  7. Благополучное протекание беременности и родов.

Источники ЭПК

Для насыщения организма ЭПК, также стоит обратить внимание на жирную морскую рыбу и других морских обитателей: скумбрия, тунец, акульи плавники (суповые), сельдь, минтай, семга, форель, креветки, анчоусы. Также вещество содержится в семенах льна и чиа, растительных маслах, свежей зелени.

БАД с ЭПК выпускаются в виде капсул и в форме жевательных пастилок для детей. Часто назначаются беременным женщинам и профессиональным спортсменам.


БАД с ЭПК выпускаются в виде капсул и в форме жевательных пастилок для детей. Часто назначаются беременным женщинам и профессиональным спортсменам.«>

Источник: ru.siberianhealth.com

Результаты исследования

Ранее в журнале NEJM была опубликована статья, посвященная анализу показателей 2230 исследуемых пациентов. Удалось определить, что бемпедоевая кислота снижает уровень ЛПНП на 19.2 мг/дл через 12 недель приема. Разница по сравнению с плацебо составляет 18.1 %.

Американский кардиолог В. Фустер сказал, что это дверь в новую фармакологическую эру. Но он добавил, что удивлен скромным снижением ЛПНП: бемпедоевая кислота блокирует фермент синтеза холестерина сильнее статинов.

Когда на рынке появился «Эзетимиб», его показатели по снижению ЛПНП тоже не впечатляли. Но, изучив его влияние на частоту сердечно-сосудистых событий, стало очевидно, что эффективность препарата значимая.

Американские кардиологи внимательно следят за исследованием CLEAR Wisdom. Они очень хотят иметь в своем арсенале еще один безопасный и эффективный препарат, который снижает холестерин.

В CLEAR Wisdom участвовали 779 пациентов с:


  • атеросклеротическими сердечно-сосудистыми заболеваниями (около 95 % участников);
  • гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.

В течение 52 недель они раз в сутки принимали 180 мг бемпедоевой кислоты или плацебо. Почти все пациенты получали статинотерапию разной интенсивности: больше половины больных — высокую, треть — умеренную, остальные — легкую или вообще никакой. Из общего количества испытуемых было:

  • 67 % мужчин;
  • 94 % белокожих;
  • 84 % гипертоников;
  • 33 % диабетиков.

По результатам наблюдения средние уровни ЛПНП в группе:

  • бемпедоевой кислоты снизились с 119.4 мг/дл на 97.6 мг/дл через 12 недель и год поддерживались на уровне 99.6 мг/дл;
  • плацебо оставались почти постоянными: сначала 122.4 мг/дл, после 3 месяцев приема — 122.8 мг/дл, в течение года — 116.9 мг/дл.

Спустя 12 недель уровень ЛПНП больше снизился у пациентов, принимавших бемпедоевую кислоту без статинов, чем у тех, кто параллельно пил статины разной интенсивности. Результаты снижения вредного холестерина у таковых:

  • на статинотерапии низкой интенсивности — на 24.6 %;
  • средней — на 14.9 %;
  • высокой — на 14.4 %.

Авторы исследования во время пресс-конференции подчеркнули, что бемпедоевая кислота — дополнительное средство для пациентов, у которых другие гиполипидемические лекарства плохо снижают ЛПНП. Она не заменяет статины — те по-прежнему остаются препаратами первой линии.

Не каждому, кому мало приема статина или «Эзетемиба», можно добавить в схему лечения ингибитор PCSK9ингибитор пропротеина конвертазы субтилизина/кексина тип 9. Поэтому было бы полезно иметь альтернативы.

Эксперименты с бемпедоевой кислотой проводились австралийскими учеными на обезьянах еще в 70-е годы прошлого века. Это пролекарство, которое активируется в печени. Это уменьшает количество побочных эффектов. Физиологи, изучающие бемпедоевую кислоту, считают, что ею можно заменять статины, а не дополнять.

Безопасность препарата

Что касается побочных действий, то группы с бемпедоевой кислотой и плацебо не показали заметных различий по частоте:

  • всех видов нежелательных явлений — 70.1 % и 70.8 %;
  • серьезных — 20.3 % и 18.7 %;
  • прекращения приема препаратов из-за побочных эффектов — 10.9 % и 8.6 %.

Команда внимательно наблюдала отдельную подгруппу пациентов с диабетом. Не было обнаружено ухудшения ни одного из показателей гликемии, таких как изменение уровня в крови натощак:

  • глюкозы — 0.5 мг/дл;
  • гемоглобина А1С — 0.08 %.

CLEAR Harmony не обнаружила различий в частоте появления диабета или обострении уже существующего в группах с бемпедоевой кислотой (3.3 %) и плацебо (5.4 %).

Между тем прием препарата увеличил у испытуемых:

  • частоту подагры — 1.2 % и 0.3 %;
  • уровень мочевой кислоты — 0.73 мг/дл и 0.6 мг/дл.

Авторы CLEAR Harmony предполагают, что такие результаты могут быть связаны с транспортной «конкуренцией» между метаболитом бемпедоевой кислоты и мочевиной.

Испытатели отметили, что бемпедоевая кислота не попадает в скелетные мышцы. По результатам сравнения групп, употреблявших препарат и плацебо, частота:

  • миалгии — 6.0 % и 6.1 %;
  • спазмов — 4.2 % и 2.7 %;
  • мышечной слабости — 9 и 4 случая соответственно.

Какие перспективы

На конференции в Новом Орлеане обсуждался вопрос о том, как бемпедоевая кислота может войти в клиническую практику. Эксперты считают, что это средство хорошо подойдет для пациентов, которые не могут принимать статины или «Эзетемиб» из-за побочных эффектов. Также довольны будут те, кому не по карману дорогостоящий инъекционный ингибитор PCSK9. В мире столько людей ходит с гиперхолестеринемией, что для любого лекарства от нее найдется применение.

Некоторые участвовавшие в обсуждении кардиологи выразили опасения по поводу замены «Эзетемиба» или подавителя PCSK9 на бемпедоевую кислоту, и результаты CLEAR Wisdom им не кажутся очень оптимистичными. Многие также сомневаются, что новое средство будет дешевле универсального «Эзетемиба». Они ждут окончательных итогов исследований по бемпедоевой кислоте.


Регистрация сердечно-сосудистых исходов по текущему исследованию под названием CLEAR Outcomes будет завершена в 3-м квартале 2019 года, результаты станут доступны в 2022 году. В конце февраля 2019-го фармкомпания Esperion Therapeutics подала в FDA и в EMA новые заявки на выпуск таблеток с бемпедоевой кислотой и ее комбинацией с «Эзетемибом».

В Esperion Therapeutics предполагают, что лечение бемпедоевой кислотой будет обходиться американским пациентам ежесуточно в 9—10 $, в год это получается около 4 000 $.

Источник: cardiograf.com

Ибандроновая кислота принимается внутрь, вводится внутривенно капельно. Внутрь, за 1 час до первого приема в данный день жидкости (за исключением воды), пищи или пищевых добавок и прочих препаратов, запивая стаканом чистой воды (180 – 240 мл), проглатывают целиком, сидя или стоя (не ложиться в течение 1 часа после приема ибандроновой кислоты). Таблетки нельзя рассасывать или жевать из-за риска изъязвления верхних отделов желудочно-кишечного тракта.


льзя применять минеральную воду, содержащую много кальция. Таблетки 150 мг: 1 раз в месяц 1 таблетку (желательно в один и тот же день каждого месяца); при пропуске планового приема необходимо принять 1 таблетку 150 мг, если до запланированного приема более 1 недели, и дальше использовать препарат 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком; если до следующего запланированного приема меньше 1 недели, то нужно ждать следующего по плану приема и дальше принимать в соответствии с установленным графиком, потому что нельзя использовать более 1 таблетки в неделю. Таблетки 2,5 мг: 1 раз в сутки 1 таблетку. Таблетки 50 мг: 1 раз в сутки по 50 мг (при метастатических поражениях кости).
Внутривенно вводят только в стационаре. Перед применением ампулу разбавляют необходимым количеством5% раствора декстрозы или изотонического раствора хлорида натрия. Доза устанавливается индивидуально в зависимости от типа опухоли и степени тяжести гиперкальциемии. У больных с выраженной кальциемией (плазменный кальций с поправкой на плазменный альбумин больше или равен 3 ммоль/л) однократно вводят 4 мг. При умеренной кальциемии (меньше 3 ммоль/л) вводят однократно 2 мг. Максимальная разовая доза составляет 6 мг, к усилению эффекта не приводит. При рецидиве гиперкальциемии или при слабой эффективности первого введения возможно повторное введение.
Уровень альбумин-корригированного кальция в плазме крови вычисляется так: в мг/дл: кальций сыворотки (мг/дл) + 0,8 × [4 − альбумин (г/дл)] или в (ммоль/л) кальций плазмы (ммоль/л) – [0,02 х альбумин (г/л)] + 0,8.
До начала использования препарата необходимо скорректировать гипокальциемию и прочие нарушения электролитного баланса и метаболизма костной ткани.

льным нужно принимать адекватное количество витамина D и кальция. Во время терапии необходим контроль функционального состояния почек, регулярный мониторинг содержания кальция, магния и фосфора в плазме крови (необходимо помнить о риске развития гипомагниемии). Рекомендации по использованию препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, так как клинические исследования у данных пациентов не проводились. До начала терапии пациенту необходимо провести адекватную гидратацию при помощи 0,9% раствора хлорида натрия. Рекомендовано избегать избыточной гидратации у пациентов с недостаточностью кровообращения. Необходимо контролировать, чтобы препарат вводился только внутривенно, и избегать его попадания в окружающие ткани или внутриартериального введения. Перед каждым введением необходимо определять содержание креатинина плазмы крови. При развитии симптомов и признаков возможного поражения пищевода (усиление или появление дисфагии, боль за грудиной или/и при глотании, изжога) необходимо отменить прием ибандроновой кислоты и обратиться к врачу. Учитывая, что использование нестероидных противовоспалительных препаратов связано с раздражением желудочно-кишечного тракта, стоит соблюдать осторожность при одновременном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов и ибандроновой кислоты.

и использовании бифосфонатов редко был отмечен остеонекроз челюсти. Многие случаи были зарегистрированы у онкологических больных во время стоматологических процедур, несколько случаев — у больных с постменопаузальным остеопорозом или прочей патологией. Факторами риска развития остеонекроза челюсти являются установленный диагноз рака, сопутствующая терапия (кортикостероиды, лучевая и химиотерапия) и прочие нарушения (коагулопатия, анемия, патология десен, инфекции). Многие случаи отмечены при внутривенном назначении бифосфонатов, но некоторые случаи были отмечены у больных, которые получали препараты внутрь. Стоматологическое хирургическое вмешательство при лечении бифосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, уменьшает ли риск развития остеонекроза отмена бифосфонатов. Решение о проведении терапии стоит принимать индивидуально для каждого больного после оценки соотношения риск/польза.

Источник: bz.medvestnik.ru

Осложнения со стороны печени

В двух 3-месячных плацебо — контролируемых клинических исследованиях изучалось отношение доза/реакция при возникновении побочных реакций со стороны печени, включая желтуху, ухудшение асцита и первичного билиарного цирроза при приёме от 10 мг до 50 мг обетихолевой кислоты один раз в день ежедневно.

В объединенном анализе трёх плацебо — контролируемых исследований у пациентов с ПБЦ показатели дозозависимых побочных реакций со стороны печени и отдельные повышения биохимических показателй печени на 100 пациенто — лет были: 5,2 в группе 10 мг, 19,8 в группе 25 мг и 54,5 в группе 50 мг, против 2,4 в группе плацебо.

Выраженный зуд

В 12-месячном двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании 216 пациентов тяжёлый зуд отмечался у 23 % пациентов в группе обетихолевой кислоты 10 мг, у 19 % пациентов в группе титрования дозы обетихолевой кислоты и у 7 % пациентов в группе плацебо. Выраженный зуд определялся как интенсивный или широко распространённый зуд, который вмешивался в повседневную жизнь пациента или вызывал сильное нарушение сна или невыносимый дискомфорт и, как правило, требовал медицинского вмешательства. В подгруппе пациентов в группе титрования дозы обетихолевой кислоты, дозировку увеличивали с 5 мг один раз в день до 10 мг один раз в день после 6 месяцев лечения (n=33), выраженный зуд отмечался у 0 % пациентов в первые 6 месяцев и у 15 % во вторые 6 месяцев приёма обетихолевой кислоты. Среднее время начала сильного зуда составляло 11, 158 и 75 дней для пациентов в группе 10 мг обетихолевой кислоты, титрования дозы и плацебо, соответственно.

Сокращение уровня холестерин — ЛПВП

Пациенты с ПБЦ обычно проявляют гиперлипидемию, характеризующуюся значительным повышением общего холестерина в основном за счёт увеличения уровня холестерин — ЛПВП (HDL-C). В 12-месячном двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании дозозависимые сокращения от исходного уровня холестерин — ЛПВП наблюдались через 2 недели у 20 % пациентов, получавших 10 мг обетихолевой кислоты, у 9 % группе титрования дозы, по сравнению с 2 % в группе плацебо. На 12-м месяце приёма 9 пациентов в группе 10 мг обетихолевой кислоты, 6 пациентов в группе титрования дозы против 3 пациентов в группе плацебо — имели снижение уровня холестерин — ЛПВП до менее 40 мг/дл.

Рекомендуется мониторинг изменения уровня липидов в сыворотке крови во время лечения. Для пациентов, которые не реагируют на приём обетихолевой кислоты через 1 год в наивысшей рекомендуемой дозировке 10 мг один раз в день, и кто испытывает снижение уровня холестерин — ЛПВП, взвешивают потенциальные риски против преимуществ продолжения лечения.

Источник: medum.ru

Клиника отравления

Симптомы отравления при комплексном приеме веществ отличаются от изолированного влияния каждого из них. После употребления мухоморов циклично сменяются фазы возбуждения и угнетения нервной системы. В редких случаях реакции возникают в обратном порядке (Festi, Bianchi 1991). Фаза возбуждения (около 12 ч) имеет три стадии развития. На фоне психостимуляции нарастает галлюцинаторно-бредовая симптоматика. По мере накопления мусцимола (в том числе из-за метаболизма иботеновой кислоты) появляются признаки угнетения сознания.

Стадия эйфории

ЕЕ также называют фазой «шумной веселости». Нейротоксичные соединения мухомора только начинают своей психостимулирующее действие. Через 20 минут после употребления грибов возникает чувство радости, бодрости, воодушевления, человек чувствует себя увереннее, физически выносливее, у него улучшается координация движений.

Одновременно с этими проявлениями не исключены и негативные симптомы в виде тошноты — от легкой до умеренной степени, редко переходящей в рвоту. Вторая стадия отравления начинается после того, как нейротоксины в оптимальной концентрации достигнут головного мозга.

Стадия наркотического опьянения

Данная стадия характеризуется появлением судорог и галлюцинаций, которые достигают пика ближе к третьей стадии отравления. При этом человек сохраняет способность частично воспринимать окружающую реальность, ориентируется в пространстве и может идти на контакт — феномен «двойного сознания». Идентичность личности сохранна, но весьма вероятны некоторые ее искажения, что приводит к изменению поведенческих реакций. На этой стадии человек может вступать в контакт с персонажами из своих галлюцинаций. Постепенно снижается критическое отношение к собственному поведению и состоянию.

Стадия галлюцинаций и слуховых эффектов

На этом этапе полностью утрачена ориентация во времени, ситуации и пространстве, часто — и в собственной личности. Увеличивается численность галлюцинаторных персонажей, реальный мир переходит в новую форму существования — человек может общаться с умершими близкими, видеть странные сцены и пр. Поведение его полностью зависит от содержания галлюцинаторных видений.

Постепенно достигнутый пик галлюцинаций переходит в фазу угнетения. Глубина наркотического опьянения начинает уменьшаться. Человек снова становится контактным, способным контролировать свое поведение и критично относиться к окружающей действительности и самому себе.

Лечение интоксикации

При пероральном употреблении нейротоксинов мухомора — мусцимола и иботеновой кислоты первые клинические проявления интоксикации становятся заметными через 20-30 минут. При умеренной степени отравления наблюдается сухость во рту, сужение зрачков, тремор, визуальные и слуховые искажения. В случаях тяжелого отравления наблюдается потеря сознания, судороги, сосудистый коллапс, удушье, иногда кома с последующей гибелью человека. При обоих вариантах интоксикации пострадавшему оказывается доврачебная, первая медицинская и стационарная помощь. Важные моменты:

  • детоксикация организма — промывание желудка раствором перманганата калия со стимуляцией рвоты до чистых вод, прием адсорбентов, клизмы, введение антидота — атропина (осуществляется медицинскими работниками);
  • симптоматическая терапия — коррекция неврологических и сердечно-сосудистых расстройств, стабилизация функций дыхания, печени и почечной системы, инфузионная терапия для восстановления водно-электролитного баланса, гемосорбция крови;
  • реанимационные мероприятия — кишечный лаваж, интубация трахеи, ИВЛ, гемодиализ.

Источник: nasrf.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.